Фармакологическое действие:
Антидепрессант. Специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. На метаболизм норадреналина и допамина влияет незначительно. В терапевтических дозах сертралин угнетает также захват серотонина тромбоцитами человека. У здоровых добровольцев не обнаружены нарушения психомоторных функций и седативный эффект. Препарат не обладает сродством к серотониновым, допаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым, GABA, м-холино- и адренорецепторам.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема Асентры, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.
В отличие от трициклических антидепрессантов при назначении Асентры не происходит увеличения массы тела; в ряде случаев отмечено ее снижение.
Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Показания:
лечение депрессий;
профилактика рецидивов депрессий;
лечение обсессивно-компульсивных расстройств;
лечение панических расстройств.
Режим дозирования:
При депрессии средняя начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут, утром или вечером. При отсутствии эффекта дозу можно постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.
При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная доза Асентры для взрослых составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.
Начальная доза Асентры для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 25 мг сертралина 1 раз/сут, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.
При панических расстройствах начальная доза Асентры составляет 25 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а затем постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.
Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. У пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения терапевтического эффекта может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.
У лиц пожилого возраста нет необходимости специального подбора дозы.
При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.
У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.
Побочное действие:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, тремор, бессонница, отсутствие аппетита, двигательное беспокойство, слабость, нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, диарея; редко (0.8%), при длительном применении - асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (нормализующееся при отмене препарата).
Прочие: покраснение кожи, расстройства эякуляции, снижение либидо.
Со стороны лабораторных показателей: обратимая гипонатриемия (чаще у лиц пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов), связанная с синдромом неадекватной секреции АДГ.
При применении препарата были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезии, судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, сыпь, изредка мультиформная эритема, однако четкая связь с приемом сертралина не установлена. Двигательные нарушения отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.
Противопоказания:
одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
одновременное применение триптофана или фенфлурамина;
нестабильная эпилепсия;
детский возраст до 6 лет;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация:
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения сертралина при беременности не проводилось. Назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Женщинам детородного возраста в период применения препарата следует рекомендовать пользоваться эффективными контрацептивными средствами.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание из-за отсутствия достоверных данных о безопасности применения сертралина в этот период.
Передозировка:
Симптомы: возможно возникновение серотонинового синдрома с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом, гиперрефлексией. Тяжелых симптомов не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном приеме с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление, иногда со смертельным исходом.
Лечение: специфические антидоты отсутствуют. При необходимости - интенсивная поддерживающая терапия и контроль за состоянием жизненно важных функций организма. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка, искусственную рвоту вызывать не рекомендуется. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. Форсированный диурез, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным (из-за большого объема распределения сертралина).
|
